В таргетной терапии произошел еще один значительный прорыв

Thread Content

С изменением времен человечество на пути борьбы с раком перешло от бесполезных методов химиотерапии к эре точечной целенаправленной терапии. Что такое целенаправленная терапия? Как следует из названия, речь идет о разработке лекарственных препаратов на молекулярном уровне клеток, направленных на устранение онкогенных факторов; это позволяет вызвать специфическую гибель опухолевых клеток без воздействия на окружающие клетки, как это происходит при химиотерапии. В настоящее время большинство таргетных препаратов, имеющихся на рынке или находящихся в стадии исследований, относятся к ингибиторам киназ. Небольшая часть из них принадлежит к другой важной группе таргетных препаратов – ингибиторам взаимодействия белков. Однако с разработкой таких препаратов возникают серьезные трудности: поверхность взаимодействия белков значительно превышает диапазон действия молекул малого размера. Поэтому успешных примеров использования таких препаратов пока еще мало. Недавно профессор Чжан Чжичао из Дальневосточного технического университета опубликовал в одном из ведущих международных журналов по химии статью на обложке, в которой рассказал о двухфункциональном препарате-прекурсоре против рака, нацеленном на белок bcl-2, разработанном его командой. В этом исследовании впервые было выявлено, что один из ключевых белков молекулярной машины семейства Bcl-2 может находиться в двух функциональных конформациях — «включенной» и «выключенной». Также впервые было использовано небольшое молекулярное вещество для точного приведения белка в «выключенное» состояние и его фиксации. Это позволяет нормализовать процессы передачи сигналов в злокачественных клетках до уровня, характерного для нормальных клеток, тем самым обеспечивая эффективное и точное уничтожение опухолевых клеток. Это открывает новые цели и механизмы для применения в терапии рака. Источник вышеуказанной статьи — сайт Molfind.cn (www.molfind.cn)